地屈孕酮的药理

本药是一种口服孕激素，可使子宫内膜进入完全的分泌相，从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变。本药无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用；不产热，且对脂肪代谢无影响。

本药口服后迅速吸收，并在体内被完全代谢，主要代谢产物是DHD（20α-dehydrogesterone），所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17α-羟基化，该特性决定了本药无雌激素和雄激素作用。本药及其代谢产物DHD分别在0.5小时和2.5小时达血药浓度峰值（Cmax），血浆中DHD的浓度高于原形药的浓度，两者曲线下面积（AUC）和Cmax的比值分别为40和25。本药和DHD的平均半衰期分别为5-7小时和14-17小时。口服标记过的本药，平均有63%随尿液排出，72小时在体内完全清除。