扎来普隆的药理

扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药。本药具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥等作用，能缩短入睡时间，但未观察到有增加睡眠时间和减少觉醒次数的作用。本药可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥作用。非临床研究显示本药可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。

本药口服后30分钟起效，血药浓度达峰时间为1小时。健康男性（平均24岁）口服本药5mg、15mg、30mg及60mg，平均血药峰值浓度分别为10ng/ml、27ng/ml、71ng/ml及109ng/ml。服药5mg、10mg、15mg及20mg，曲线下面积分别为20（ng·h）/ml、42（ng·h）/ml、59（ng·h）/ml及93（ng·h）/ml。单次给药作用持续6小时以上。本药广泛分布于各组织，生物利用度为30%。总蛋白结合率为60%，分布容积为1.4L/kg。本药在肝脏经醛氧化酶和CYP 3A4广泛代谢，代谢产物包括5-氧-扎来普隆、脱乙基扎来普隆、5-氧-脱乙基扎来普隆及葡萄糖醛酸结合物，均无活性。不到1%的药物以原形排泄到尿中。本药的肾脏排泄率为71%，17%随粪便排泄。少量药物可分泌至乳汁中，口服后1小时分泌量最多。总体清除率为1L/（kg·h）。母体药物消除半衰期为1小时。