比伐卢丁的药理

本药是一种20个氨基酸的合成肽，是重组水蛭素的一种人工合成类似物，是直接凝血酶抑制药。本药能够使可溶性凝血酶、血块结合凝血酶失活，其作用是暂时的。与肝素相比，本药具有以下优势：抗凝作用更可预料、对血块结合凝血酶具有针对性、无天然抑制物、血浆清除后效力仍持续、不引起血小板减少。体外研究结果提示，本药对血块结合凝血酶的抑制作用比水蛭素强。

本药静脉注射的起效时间为2分钟；达峰时间在心导管插入术（静脉注射）、健康受试者（皮下给药）中分别为15分钟、2小时；作用持续时间在心导管插入术（静脉给药）、健康受试者（静脉给药）、健康受试者（皮下给药）、不稳定型心绞痛患者（皮下给药）中单次给药时分别为2小时、2-6小时、8小时、4小时，在矫形外科手术（皮下给药）多次给药时为8小时。达峰浓度时间：静脉注射为2分钟，静脉滴注为4分钟，皮下注射为1-2小时。皮下注射生物利用度为40%。本药约20%经肾随尿排泄。原形药物血浆消除半衰期为25分钟，总体清除率为3.4ml/（kg·h）。