右美托咪定的药理

本药是咪唑类衍生物，为选择性α2肾上腺素受体激动剂。具有镇静、镇痛及麻醉作用，但较高心动过缓的发生率和较强的镇静作用限制了本药在镇痛及麻醉两方面的临床应用。本药镇静的作用机制与可乐定相似，与α2肾上腺素受体的亲合力大约为可乐定的8倍。动物实验示本药低剂量时作用于α2肾上腺素受体，高剂量时可作用于α1、α2受体。

本药静脉给药后30分钟起效，60分钟达血药浓度峰值，作用持续时间4小时。肌内注射作用持续时间为2.5小时，生物利用度为73%。静脉给药后分布半衰期约为5分钟，分布容积为102-118L，蛋白结合率为94%。本药经肝脏代谢，95%代谢物经肾排泄，4%代谢物通过粪便排泄，消除半衰期为2-5小时，清除率约为39L/h。