卡莫司汀的药理

本药为亚硝脲类烷化剂，属细胞周期非特异性抗癌药。本药能与DNA发生共价结合，使DNA的结构和功能破坏；还可抑制DNA聚合酶，抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期细胞作用最强，对S期有延缓作用，也可作用于G2期。本药的特点是抗瘤谱较广、显效快、脂溶性高，与其它烷化剂之间有不完全的交叉耐药性。

静脉注射后，本药进入血循环后迅速分解。血浆半衰期为15-30分钟。本药脂溶性强，可透过血-脑脊液屏障，在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%-70%。主要在肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，仍有抗癌作用，且与蛋白结合后缓慢释放，作用持久。本药可能有肠肝循环。主要以代谢物形式由肾排出（占代谢物的60%-70%，原形药物低于1%），10%以二氧化碳形式由呼吸道排出，1%由粪便排出。