美罗培南的药理

美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素。其作用特点是：对β-内酰胺酶高度稳定，且本身尚有酶抑制作用。对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。其抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相似，但对肾小管二肽酶的稳定性比亚胺培南高4倍，可单独使用。

·作用机制 通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白（PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱 对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌等具有很强的抗菌活性。对消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等有一定的抗菌活性。对军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体无效。

健康成人30分钟内静脉滴注0.5g或1g，血药浓度峰值约为23μg/ml或49μg/ml。5分钟内单次静脉注射0.5g或1g，血药浓度峰值约为52μg/ml或112μg/ml。药物吸收后易渗入各种组织及体液（包括脑脊液）达有效浓度。

本药血浆蛋白结合率约为2%，药物主要经肾脏排泄，半衰期约为1.0小时。静脉注射12小时后，约70%药物以原形从尿液排泄。肾功能正常者间隔3小时给予不同剂量的药物未见蓄积作用。本药可通过血液透析清除。