氨苯砜的药理

1.药效学

·作用机制 本药作用机制与磺胺药相似，主要作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成，亦可用作二氢叶酸还原酶抑制剂。抑制疱疹样皮炎的作用机制尚未阐明，但与其抑菌作用无关。此外，本药尚具有免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。

·抗菌谱 本药为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑制作用。与磺胺药的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。

口服后吸收迅速而完全。口服后数分钟即可在血液中测得药物，2-6小时或4-8小时可达血药浓度峰值。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本药蛋白结合率为50%-90%。在肝脏中经N-乙酰转移酶代谢，半衰期为10-50小时（平均28小时）。约70%-85%以原形和代谢产物经尿液排泄，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。游离药物从胆道排出后重新进入肠肝循环，停药后可维持有效组织浓度2-3周。