丙酸氟替卡松的药理

本药为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A2而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。与其它糖皮质激素相比，本药具有较高的亲脂性，易在肺组织中摄取及储存，同时在肺部的作用时间更持久。

本药吸入给药的绝对生物利用度因采用的吸入装置不同而异，约在10%-30%之间。吸入体内的药物在肺组织中沉积量高，并可经肺吸收至全身，进入全身的剂量与吸入剂量间呈线性关系。另有部分被咽下的药物在胃肠道极少被吸收，口服绝对生物利用度少于1%。

本药局部外用可从正常完整皮肤吸收；且皮肤有炎症（或其它皮肤病）时，药物经皮吸收量增加。大鼠试验提示，约5%的药物经皮吸收至全身。

药物吸收后在肝脏经细胞色素P450 3A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成无活性的17-β-羧酸代谢物。本药血浆蛋白结合率为91%，血浆清除率为1093ml/min，平均终末半衰期为7.2小时。咽下的药物则主要以原形随粪便排出。