阿普林定的药理

本药属Ⅰb类抗心律失常药，其电生理作用与奎尼丁和普鲁卡因胺类似。能抑制细胞膜对Na+的通透性，但不促进K+外流；能降低膜反应性，降低心肌动作电位0相上升速度和幅度；降低4相除极速度，抑制异位节律点的自律性；减慢心脏传导系统各部分的传导。本药还能提高兴奋阈值，延长心房、房室结、希-浦系统和心室的有效不应期。能阻断旁路的前向和逆向传导，尤其对前向传导的抑制作用更强。

本药对结扎冠脉所致的心肌缺血性室性心律失常有良好的对抗作用。动物实验显示，本药也能提高犬非缺血性心室的颤动阈值。

治疗量能轻度和短暂地抑制心肌收缩力。随着剂量增加，左室压、平均动脉压、每搏量和心排血量逐渐降低。

本药口服吸收良好，生物利用度为100%，血浆蛋白结合率为50%-90%。有效血药浓度为1-2μg/ml。本药主要分布于肺、心、肾、大脑、肾上腺和肝脏。半衰期为10-30小时。主要在肝脏代谢，代谢产物约35%随粪便排泄，65%随尿液排泄，尿液中仅1%是未经代谢的原形药。