环丝氨酸的药理

本药为由链霉菌或链霉菌的某些菌株生长产生一种抗菌物质，亦可由人工合成而得。本药为甘氨酸识别位点上N-甲基-D-天门冬氨酸受体的部分激动药，它是一种丙氨酸类似物，可抑制左旋丙氨酸转化为右旋丙氨酸，从而抑制其与细菌细胞壁的结合，进而抑制细菌细胞壁的合成。本药对细胞内和细胞外细菌均有抑菌作用。本药抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱，但细菌对之不易产生耐药性，故主要用于耐药结核杆菌的感染。

本药口服后迅速吸收，达峰时间为3至4小时。本药广泛分布于全身组织和体液，脑脊液中浓度可达到血清浓度的80%-100%，其分布容积为0.11-0.26L/kg。

本药35%在肝脏代谢，50%-70%通过肾脏排泄，约0.6%成人剂量由乳汁排泄，仅微量随粪便排出体外。本药清除半衰期为10至25小时。血液透析可有效清除本药，当用量为500mg时，可透析约56%的剂量。