替罗非班的药理

本药为非肽类的糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗药，是酪氨酸衍生物。通过选择性抑制血小板聚集的最终共同通路（血浆凝血因子Ⅰ与GP Ⅱb/Ⅲa结合），可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。

体外研究表明，本药具有较强的抑制血小板的功能，可剂量依赖性地抑制二磷酸腺苷（ADP）、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物U46619和凝血酶引起的体外血小板聚集，对瑞斯托菌素引起的血小板聚集无影响。停药后，血小板功能可迅速恢复到基线水平。

本药静脉给药后5分钟起效，作用持续3-8小时。稳态分布容积范围为22-42L。在0.01-25μg/ml的浓度范围内，血浆蛋白结合率为65%，与药物浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍Ｒ┪锟赏ü笫蠹巴玫奶ヅ獭６嘁栽尉ǖ篮湍蛞号判埂ＵＨ说ゴ尉猜龈┖螅幽蛞骸⒎啾阒锌煞直鸩獾礁┝康?6%、23%。在正常人及冠心病患者中，药物血浆清除率分别为213-314ml/min、152-267ml/min，肾脏清除率分别占血浆清除率的39%-69%、39%，半衰期分别为1.4-1.8小时、1.9-2.2小时。65岁以上的老年冠心病患者与年龄不超过65岁的患者相比，其血浆清除率约下降19%-26%。严重肾功能不全者（肌酐清除率小于30ml/min，包括需血液透析的患者）血浆清除率下降大于50%。轻中度肝功能不全者血浆清除率与正常人相比，无明显差异。药物可经血液透析清除。