塞来昔布的药理

本药是昔布类非甾体类抗炎药（NSAID），能特异性抑制环氧酶-2（COX-2）。炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E2，从而引起局部炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。

体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1（COX-1）的亲和力弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠和肾等组织中。

本药口服吸收迅速而完全，口服后约3小时达血药浓度峰值。药物吸收后广泛分布于全身各组织。血浆蛋白结合率约为97%。生物利用度约为99%。稳态分布容积约为400L。本药主要在肝脏经细胞色素P450 2C9（CYP2C9）代谢，其代谢产物与葡萄糖醛酸结合成葡萄糖醛酸苷随粪便排出。少于1%以原形从尿中排出。半衰期约10-12小时。多次给药无蓄积作用。血液透析不能有效清除药物。