奈必洛尔的药理

奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。

本药的β1受体阻断作用及相关的抗高血压活性与其右旋体有关，单独使用右旋体，可观察到其它β1肾上腺素受体阻断药引起的血流动力学变化特性；左旋体在治疗剂量基本没有β肾上腺素受体阻断特性，单独使用左旋体，显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用，对血压无显著影响。但L-奈必洛尔的存在可增强D-奈必洛尔降压?a href='http://www.baiven.com/baike/225/315630.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>透纳谱笮氖夜δ艿淖饔谩６锸笛橄允荆珼L-奈必洛尔的降压效应显著大于D-奈必洛尔。

资料显示，DL-奈必洛尔的降压作用与外周阻力降低、抑制血浆肾素和醛固酮的释放有关。

口服本药，2.4-3.1小时达血药浓度峰值，生物利用度为12%-96%，食物对吸收无显著影响。服药后6小时达最大抗高血压效应，多剂量服药后，抗高血压和心动过速的作用持续时间分别是24小时和48小时。本药的蛋白结合率约为98%，分布容积为695-2755L。药物在肝脏广泛代谢，代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。不到1%的药物以原形随尿排泄，母体化合物的消除半衰期为8-27小时。