辛伐他汀的药理

本药为由土曲霉酵解产物合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药。药物本身无活性，其水解产物在肝内通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，使胆固醇的合成减少及低密度脂蛋白受体合成增加，从而使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低。也可中度降低血三酰甘油和增高血高密度脂蛋白水平，从而有利于动脉粥样硬化和冠心病的防治。

用于高脂血症：（1）对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，本药可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油。且本药可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。（2）对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，本药可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。

对冠心病患者，本药可用于：（1）减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。（2）减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。（3）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。（4）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及栓塞的发生。

进食后吸收良好，首过效应较高，口服生物利用度约5%。口服后1.3-2.4小时血药浓度达高峰，2周起效，4-6周作用达高峰。长期治疗后停药，作用可持续4-6周。血浆蛋白结合率约95%。吸收后肝内浓度最高，并在此广泛水解为以β羟基酸为主的活性产物。半衰期为3小时。60%经胆汁从粪便排出，13%随尿液排出。