硫利达嗪的药理

本药为吩噻嗪类抗精神病药，通过阻断脑内突触后多巴胺D2受体而起抗精神病作用。与氯丙嗪相似，本药尚具有中度或更强的降血压作用，中度抗胆碱及镇静作用，但本药抗呕吐作用轻、锥体外系效应弱。

本药口服易吸收，生物利用度约40%，血药浓度达峰时间为1-4小时。可透过血-脑脊液屏障，血浆蛋白结合率达99%，分布容积为17.8L/kg。主要在肝脏代谢，代谢产物主要是亚砜衍生物，其中美索达嗪（Mesoridazine）的药理活性是本药的2倍，磺达嗪（Sulforidazine）也有活性。给药量的10.4%在24小时内以原形自尿中排出。代谢产物以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿液和粪便排泄。母体药物的清除半衰期为21小时。