莫雷西嗪的药理

本药常用其盐酸盐，为具有抗心律失常特性的酚噻嗪类衍生物，属Ⅰ类抗心律失常药，但具体的亚分类尚有不同意见。可抑制快Na+内流，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期，对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本药具有膜稳定作用。此外还有轻度的负性肌力、抗胆碱以及扩张冠状动脉作用。

本药能有效地治疗室性心律失常，治疗指数高，且毒副作用较小，适用于长期治疗，但对室上性心律失常的疗效较差。心律失常抑制试验（CAST）Ⅰ期和Ⅱ期研究发现，对于心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常，本药可增加患者的死亡率。目前，本药已不再用于心肌梗死后出现的非致命性心律失常，如非持续性室性心动过速和频发室性期前收缩（即使患者有症状）。

本药口服容易吸收，生物利用度为38%。进食后30分钟服用本药可影响吸收速度，使血药峰浓度下降，但不影响吸收量。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。蛋白结合率约95%。约60%经肝脏代谢，首过效应明显，至少有2种代谢产物具药理活性。半衰期为1.5-3.5小时。约39%随尿液排出，56%随粪便排出。可分泌入乳汁。