氨磺必利的药理

本药为苯甲酰胺替代物类抗精神病药，可选择性地与边缘系统的多巴胺D2、D3受体结合，与5-羟色胺、α-肾上腺素、组胺、胆碱能受体无亲和力。

动物实验发现，高剂量本药主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元，这可能是本药精神抑制作用大于其锥体外系反应的原因。低剂量本药主要阻断突触前多巴胺D2、D3受体，可以解释其对阴性症状的作用。

与氟哌啶醇进行比较的双盲试验显示，与氟哌啶醇相比，本药改善患者的继发性阴性症状更为显著。

本药在人体有两个吸收峰：第一个吸收峰于服药后1小时到达，第二个吸收峰于服药后3-4小时到达。服药50mg后，相对两个吸收峰的血药浓度分别为（39±3）ng/ml和（54±4）ng/ml。曲线下面积（AUC）为667（ng·h）/ml，高糖饮食可降低AUC，高脂饮食对AUC无影响。口服50mg本药片剂的生物利用度为48%-51%。总蛋白结合率约为11%-17%。静脉给药的分布半衰期为16分钟。分布容积为5.8L/kg。

本药代谢较少，可检测到两种无活性代谢物，占排泄物的4%。重复给药无蓄积。肾脏清除率为330ml/min。静脉给药后，给药量的50%-70%经肾排泄；口服给药后，给药量的23%-47%经肾排泄。静脉给药仅15%经粪便排泄；口服给药约51%-71%经粪便排泄。母体化合物消除半衰期：口服为12-17小时，静脉给药为18小时。本药不能经血液透析清除。