西索米星的药理

本药属氨基糖苷类抗生素，其抗菌谱与庆大霉素相似。对铜绿假单胞菌的抗菌活性稍优于庆大霉素，略弱于妥布霉素。对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。

·作用机制 本药通过与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成而起作用。

·抗菌谱 对大肠埃希菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、沙雷杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌活性。

本药肌内注射后迅速吸收，0.5-1小时可达血药浓度峰值。健康成人单次静脉给药1mg/kg后，血药浓度峰值约7.4μg/ml。可分布至体内多数组织，但脑脊液中浓度较低。主要经肾脏排泄，24小时内给药量的75%自尿液排出。可在肾脏蓄积，肾皮质中浓度较髓质高。半衰期约为2-2.5小时，肾功能不全者半衰期延长。血液透析可部分清除本药（约50%）。