氨茶碱的药理

本药是茶碱与乙二胺的复合物，含茶碱约77%-83%。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。体外试验证明本药能抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷（cAMP）的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP（环一磷酸鸟苷）比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：（1）松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。（2）增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。（3）在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

口服、直肠给药或胃肠道外给药均能迅速被吸收。本药在体内释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。表观分布容积（Vd）约为0.5L/kg。静脉注射6mg/kg，半小时内血药浓度可达10μg/ml，在体内的生物转化率有个体差异。空腹状态下口服本药，2小时后血药浓度达峰值。既往认为茶碱的有效血药浓度约为10-20μg/ml，大于20μg/ml即可产生毒性反应；近来的研究结果提示，5-10μg/ml左右的低血药浓度也可收到较好疗效，故用量有减少趋势。正常人体内半衰期为3-9小时，早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺心病患者体内半衰期延长。本药大部分以代谢产物形式经肾排出，10%以原形排出。