卡维地洛的药理

本药为肾上腺素α1、β受体阻滞药，其β受体阻断作用较强，为拉贝洛尔的33倍，为普萘洛尔的3倍。其作用特点为：（1）通过阻断突触后膜α1受体，扩张血管，降低外周血管阻力；同时阻滞β受体，抑制肾素分泌，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。（2）本药无内在拟交感活性，与心得安相似，具有膜稳定特性。（3）对心排血量及心率影响不大，极少产生水钠潴留。（4）此外，动物试验及体外多种人体细胞试验证实，本药还具有抗氧化特性。在高浓度时尚具有钙拮抗作用。

口服易于吸收，有明显的首过效应。与食物同服，吸收减慢，但对生物利用度（为25-35%）无明显影响。血浆蛋白结合率大于98%。亲脂性高，分布容积大，可能随乳汁分泌。本药代谢完全，代谢半衰期约2小时，代谢物主要经胆汁由粪便排出，约16%经肾脏排泄。清除半衰期6-10小时。不能经血液透析清除。