伊达比星的药理

本药为柔红霉素的合成类似物，属蒽环类，为细胞周期非特异性抗肿瘤药。本药通过嵌入DNA双螺旋的碱基对之间，与DNA结合成复合体，阻碍RNA聚合酶的功能，阻止RNA转录过程，从而抑制RNA的合成，同时也能阻止DNA的复制。此外，本药还可抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，并产生自由基，使DNA链断裂，从而产生较强的细胞毒性。其抗癌活性较多柔比星和柔红霉素分别约强4-5倍和8倍，而心脏毒性较前两者都低。

本药口服吸收不完全，平均生物利用度为30%，口服2-4小时后达血药浓度峰值（Cmax）。在肝脏被迅速转化为有活性的伊达比醇（伊达比醇的血浆浓度常超过本药的血浆浓度）。静脉注射后可迅速达到Cmax，分布容积为2225L。据报道，本药及伊达比醇在细胞内的浓度相当于血药浓度的300倍，两者的血浆蛋白结合率分别为97%、94%。本药的三相半衰期分别为9-30分钟、3.2-27小时和6-35小时，主要经胆汁排泄，经肾脏排出不足5%。