瑞芬太尼的药理

瑞芬太尼为麻醉镇痛药，是由非特异性血液及组织酯酶代谢的强效、超短效阿片样受体激动剂。选择性地作用于μ受体，表现出典型的阿片样药理效应，包括镇痛、呼吸抑制、镇静、肌张力增强和心动过缓。作用特点是起效迅速、消失极快，与用药量及时间无关，且阿片样作用不需要药物逆转。故能克服许多应用芬太尼和阿芬太尼而产生的术后恢复期呼吸抑制等不良反应。本药的相对效价为芬太尼的50-100倍，阿芬太尼的20-50倍。

本药镇痛的最大效应时间为1-3分钟。单次静脉用药，止痛作用持续3-10分钟。其血浆蛋白结合率为92%，分布半衰期为1分钟，分布容积为30-60L。本药在血和组织中很快被酯酶所代谢，代谢产物无活性。全身清除率为40-60ml/（kg·min），在体内无蓄积。90%经肾脏排泄，能否经乳汁分泌尚不清楚。母体化合物的清除半衰期为3-10分钟。