氨甲环酸的药理

本药为合成的氨基酸类抗纤溶药，与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力，故能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块的裂解，产生止血作用。本药低剂量能抑制纤溶酶原的活化作用，高剂量还能直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性，也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。

本药对纤溶酶活性增高所致的出血有良好疗效，其作用较氨甲苯酸强。有报道称，本药的止血作用强于氨基己酸6-10倍，在组织中有更强及更持久的抗纤溶酶活性。由于本药可导致局部缺血，在治疗蛛网膜下腔出血时，倾向于使用氨基己酸。

本药口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%-50%，半衰期为2小时，血药浓度达峰时间为3小时。静脉滴注15mg/kg，1小时后和4小时后血药浓度分别为20μg/ml、5μg/ml。本药能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度（1μg/ml）水平。口服量的39%或静注量的90%于24小时内经肾脏排出。本药可经乳汁分泌（在乳汁中浓度约为血药浓度的1%）。