阿苯达唑的药理

为高效广谱驱虫药，系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种。与甲苯达唑相似，本药可影响虫体多种生化代谢途径。本药可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内的糖原耗竭；也可与虫体微管蛋白结合，抑制分泌颗粒转运和其它亚细胞器运动；还可抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统，减少ATP生成，从而干扰虫体的生存和繁殖而导致其死亡。

一般认为，本药除杀成虫外，还可杀灭虫卵和幼虫。对寄生于人体内的蠕虫（如线虫类、绦虫类及吸虫类）具有较高活性，其中对各种线虫疗效更佳。用于治疗旋毛虫病和包虫病，疗效优于甲苯达唑。

口服吸收缓慢。口服后2.5-3小时血药浓度达峰值，一日15mg/kg，分2次或分3次口服，所达到的曲线下面积（AUC）相同。本药生物利用度小于5%，口服乳剂生物利用度稍高。在体内分布于肝、肾、肌肉，且可透过血-脑脊液屏障，脑组织内也有一定浓度。

本药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出，而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，为0.04-0.55μg/ml，平均为0.16μg/ml。

原药及其代谢产物在24小时内有87%随尿排泄，肾脏清除率为0.16-0.81L/h，给药量的13%经消化道排泄。半衰期为8.5-10.5小时。药物在体内无积蓄。不被血液透析清除。