缩宫素的药理

本药的药理作用与天然催产素相同，能直接兴奋子宫平滑肌，刺激其节律性收缩，增加频率并提高肌张力。

本药通过作用于子宫肌层中特殊的催产素受体，增加细胞内钙离子而促进子宫体平滑肌收缩，而对子宫颈的收缩作用较小。其收缩的强度和性质，取决于子宫的生理状态、用药剂量及个体差异。妊娠早期子宫对催产素不敏感，其敏感程度在妊娠过程中逐渐增加。自孕30周开始，由于胎盘所分泌的雌激素可促进子宫对催产素的敏感性以及催产素酶的含量逐渐减少，子宫对本药的反应逐渐增强，到孕36周以后，仅需少量本药即可引起强烈收缩，到临产时达最高峰，此时催产素受体浓度是非妊娠期子宫的100倍。但是孕妇对所用本药剂量的反应个体差异很大。

此外，本药还可通过作用于乳腺腺泡周围的平滑肌上皮细胞，刺激乳腺的平滑肌收缩，有助于乳汁自乳房排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。

值得注意的是，由于催产素与神经垂体的加压抗利尿素结构仅有两个氨基酸不同，所以大量应用本药时，可出现血压升高及抗利尿效应。

本药极易被消化液所破坏，口服无效。滴鼻后经鼻粘膜迅速吸收而进入血液循环，作用时效约20分钟。肌内注射后3-5分钟起效，作用持续30-60分钟。静脉滴注立即起效，15-60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应逐渐减退。本药在血液循环中呈游离态，进入体内后分布在细胞外液，少量药物可能到达胎盘循环。半衰期约为1-6分钟。本药经肝、肾代谢，经肾排泄，极少量呈原形。