环孢素的药理

环孢素是一种T淋巴细胞功能调节药，具有以下药理作用及特点：（1）特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性，但不抑制抑制性T淋巴细胞的活性，反而促进其增殖。（2）抑制B淋巴细胞的活性。（3）能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、干扰素-γ，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1。（4）在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。（5）能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥反应的作用。（6）不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

本药口服吸收不规则、不完全，且个体差异较大。口服后达峰时间约为3.5小时。生物利用度约为30%，可随治疗时间的延长和药物剂量的增加而增加。在肝移植后，肝病或胃肠道功能紊乱的患者中本药的吸收可减少。与血浆蛋白的结合率高达90%（主要与血浆脂蛋白结合）。吸收后分布于全身各组织，大量分布于脂肪以及肝、胰、肺、肾、肾上腺、脾、淋巴结（在这些组织中的浓度高于血浆浓度）。本药在血液中有33%-47%分布于血浆，4%-9%分布于淋巴细胞，5%-12%分布于粒细胞，41%-58%分布于红细胞中。本药可透过胎盘，可进入乳汁。本药由肝脏代谢，至少有15种代谢物，部分代谢物具有免疫抑制活性。主要随胆汁（94%）排入肠道，由粪便排出，仅有6%经肾脏排泄。本药血浆半衰期成人为19（10-27）小时，而儿童仅为约7（7-19）小时。