马来酸桂哌齐特的药理

本药为哌嗪类钙离子通道阻滞药，能高选择性作用于脑血管、冠状血管和周围血管，尤其对脑血管作用显著，又因其具有弱钙阻滞的特点，故对血压及脉搏影响较小，因此较单纯钙通道阻滞药更安全。主要具有以下药理作用：（1）扩血管作用：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，使平滑肌松弛，血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。（2）增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用：抑制cAMP磷酸二酯酶的活性，使腺苷及cAMP的生物活性增强，血管扩张时效加强。颅脑损伤后脑组织能量代谢紊乱，ATP降解增加，腺苷生成也相应增加，可保护神经元免受兴奋性递质的损害，还能扩张脑血管，增加脑血管的血流量，从而改善脑代谢。（3）改善血液流变学：能增加红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液粘度，抑制血小板聚集，改善微循环。

本药吸收迅速，正常人口服200mg后，达峰时间约为30-45分钟，峰浓度为3.6-8.3mg/ml。动物研究表明，经口给药后，药物体内分布广，在肾脏、肝脏、甲状腺、肾上腺中浓度较高，还可经乳汁分泌，少量可通过胎盘。正常人口服、肌内注射、静脉给药后，分布半衰期分别为30分钟、60分钟、75分钟。药物在体内可转化为不同程度的去甲基代谢产物。主要以原形随尿液排泄，正常人口服200mg或400mg，24小时尿液排泄率约为50%-70%。清除半衰期为100-120分钟。