曲美他嗪的药理

本药为较强的抗心绞痛药，具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素和加压素的作用。能直接松弛血管平滑肌、降低血管阻力、增加冠脉血流量和外周循环血流量、促进心肌代谢和能量产生、减轻心脏工作负荷、降低心肌耗氧量和能量消耗，从而改善心肌氧的供需平衡；并能改善心内膜下区血液供应。此外，尚能促进侧支循环的形成。故本药有保护心脏的作用。本药抗心绞痛效应与硝酸甘油相似，但见效较慢，作用较持久。

本药能稳定细胞内K+，与洋地黄合用于伴有严重心功能不全患者，既能减低强心苷的毒性，又因可降低心脏前后负荷而提高洋地黄的疗效。

本药普通片剂口服吸收迅速，2-3小时达血药浓度峰值。口服后2小时抗心绞痛作用起效。重复给药后，24-36小时血药浓度达稳态，且在整个治疗过程中维持稳定。清除半衰期为6小时。

口服本药缓释片后平均5小时达血药浓度峰值，24小时后血药浓度可保持在高于或相当于75%峰浓度的水平，并可维持11小时。到达稳态的时间最迟在60小时左右。其药动学特性不受食物的影响。健康年轻志愿者的清除半衰期平均为7小时，65岁以上受试者为12小时。

本药表观分布容积为4.8L/kg，具有良好的组织扩散，蛋白结合率低（体外测定为16%）。大部分以原形随尿液排出。