依立雄胺的药理

本药为甾体类治疗良性前列腺增生的新药，具有特异性抑制甾体5α-Ⅱ型还原酶的作用，能抑制睾酮转化为双氢睾酮（DHT），降低血清和前列腺组织中DHT的含量，从而导致增生的前列腺体萎缩。本药对其它器官的重量、血浆黄体生成素（LH）水平、精子的产生和运动等均无影响。此外，由于本药能减少雄激素敏感细胞与DHT的接触，也具有一定的抗肿瘤作用。

本药的临床药代动力学呈二房室模型，口服后吸收迅速，给药后15分钟就可在血清中测出，3-4小时血药浓度达峰值。连续给药（一次5mg，一日2次）第6日，血药浓度可达稳态。本药生物利用度约为93%，蛋白结合率平均高达97%，血浆分布容积约为0.5L/kg（与人体的体液量基本相当），消除半衰期β相为7.5小时。药物主要经肠道排泄，肾脏排泄很少。连续用药8周，未见药物蓄积。