奥洛他定的药理

本药为一种相对选择性组胺H1受体阻滞剂及肥大细胞膜稳定剂。Ⅰ型变态反应的本质是致敏的肥大细胞和嗜碱粒细胞再次接触变应原后，释放生物学活性物质（组胺、白三烯、前列腺素、缓激肽、嗜酸粒细胞趋化因子等），引发临床超敏反应症状。本药能稳定肥大细胞膜，防止其脱颗粒、释放过敏介质，同时又能阻滞组胺H1受体，拮抗组胺的作用。体内外实验均表明，本药对抑制Ⅰ型变态反应有效，经眼给药可治疗过敏性结膜炎。

本药滴眼液经眼给药治疗过敏性结膜炎，起效时间短于30分钟，单次给药作用可维持8小时。经眼给药只有极少量可进入全身循环。研究表明，双眼滴用0.15%的本药滴眼液（每12小时1次，共用2周），血浆中本药的浓度普遍低于可检测值（小于0.5ng/ml），仅在用药后2小时内在血浆中可检测到本药（浓度为0.5-1.3ng/ml）。其血浆半衰期约为3小时，60%-70%的药物以原形经肾脏排泄。