舒马普坦的药理

曲坦类药物是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。舒马普坦主要是选择性激动血管5-HT1D受体。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。

本药口服、皮下注射、经鼻给药的起效时间分别为1-2小时、10-60分钟和60分钟，达峰时间分别为2-2.5小时、5-20分钟、1-1.75小时。单剂口服25-100mg，曲线下面积（AUC）呈剂量依赖性。剂量大于100mg后，AUC比预计值（以25mg剂量为基础）约减少25%。本药生物利用度：口服片剂为14%-15%；经鼻给药时约比口服时的吸收大10%；皮下注射为97%。食物对药物吸收没有影响。蛋白结合率10%-21%，平均表观分布容积为170L。主要在肝脏代谢，代谢酶是单胺氧化酶-A（MAO-A），代谢产物无活性。本药可分泌至人类乳汁中。肾脏清除率242-272ml/min；肾排泄约57%，粪便排泄约38%（3%-22%为原形）。原形药物的清除半衰期为2小时。口服后总清除率约为1200ml/min。是否经血液透析和腹膜透析清除尚不清楚。