滇刺黄柏
2023-02-02
更新时间:2023-02-10 04:03:04作者:百科知识库
高三尖杉酯碱的药理
1.药效学本药是从三尖杉属植物中提出的生物酯碱,为细胞周期非特异性抗癌药,对G1、G2期细胞杀伤作用最强,对S期细胞作用较小。可使多聚核糖体解聚,从而抑制真核细胞蛋白质的合成,但对mRNA或tRNA与核糖体的结合无抑制作用。也可抑制DNA的合成。
2.药动学本药肌内注射或口服给药吸收慢而不完全,静脉注射后骨髓内浓度最高,肾、肝、肺、脾、心及胃肠次之,肌肉及脑组织最低。静脉注射2小时后,本药在各组织的浓度迅速下降,而在骨髓中浓度下降较慢。半衰期α相为2.1分钟,β相为53.7分钟。在体内代谢较为活跃,主要在肝脏进行,但其代谢物尚不明确。主要经肾脏及胆道排泄,少量经粪便排泄,约1/3以药物原形排出。给药后24小时内约有50%排出体外,其中42.2%经尿液、6.3%经粪便排出。