米氮平的药理

本药为四环类抗抑郁药米安色林（Mianserin）的类似物，属于哌嗪氮卓类衍生物，为强有力的肾上腺素α2受体阻断药和5-羟色胺（5-HT）受体抑制药，主要作用于5-HT2和5-HT3受体亚型（对5-HT1受体亲和力低）。本药可阻断突触前肾上腺素α2受体，强化去甲肾上腺素及5-HT的释放。同时，本药对组胺H1受体有阻滞作用，对外周α1受体及胆碱能受体也有一定的阻滞作用。

与米安色林比较，本药对5-HT2受体的抑制作用和对突触前膜儿茶酚胺的重吸收作用均略弱。在健康志愿者中研究显示，本药2mg与米安色林6mg疗效相当，但本药起效较快、抗胆碱能受体作用较弱。

本药口服吸收快而完全，生物利用度约为50%，口服后约2小时达血药浓度峰值（Cmax），血浆蛋白结合率约为85%。本药主要在肝脏代谢，75%经尿液排泄（代谢产物及部分药物原形），仅15%经粪便排出。能否经乳汁排泄尚不清楚。本药消除半衰期为20-40小时，女性患者的消除半衰期（平均为37小时）显著长于男性患者（平均为26小时）。中度和重度肾功能不全时，本药的清除率分别下降30%和50%。老年人的清除率与年轻人相比有所降低。