伯氨喹的药理

本药为八氨基喹啉类衍生物，对疟原虫的红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止疟疾复发、中断传播的有效药物。本药抗疟作用原理可能是抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。同时在体内经过代谢，可转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。

本药可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，但对红内期虫株的作用很弱。

口服吸收迅速而完全，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度可达高峰，约250mg／L，但持续时间短，8小时后血中残存量很少。主要分布于肝组织内，其次为肺、脑和心等组织内。本药半衰期为5.8小时（3.7-7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内排泄完全。