丙泊酚的药理

本药为烷基酚类的短效静脉全麻药。其作用特点如下：（1）对中枢神经系统的抑制作用：本药通过激活γ-氨基丁酸（GABA）受体-氯离子复合物，常规剂量时增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏，从而抑制中枢神经系统。（2）本药作全麻诱导时，可引起血压下降，心率增快。其降低血压的机制为：使外周血管阻力下降、心肌抑制、心排血量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应。用于年老体弱、心功能不全患者血压下降尤其明显。心率轻度增快是对低血压的代偿反应。（3）本药对呼吸也有明显的抑制作用，可抑制患者对二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减小，清醒状态时可使呼吸频率增加。静脉注射时常发生呼吸暂停。本药对支气管平滑肌及喉部肌肉无明显影响。（4）本药亦可降低脑血流量、脑代谢率和颅内压，故术后恶心呕吐较少见。（5）本药可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。（6）动物实验可见本药减少肝血流量，并与剂量相关，但临床上用本药静脉滴注7日以上，未见肝、肾功能损害。

本药的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快，维持时间短，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无宿醉感。具有恢复快、意识清楚、恶心及呕吐发生率低的优点。

本药2.5mg/kg静脉注射时，血浆蛋白结合率为98%，起效时间为30-60秒，2分钟后血药浓度达峰值，维持时间为10分钟左右。半衰期α相为2.5分钟。本药主要在肝脏迅速代谢，静脉注射放射性标记的本药，2分钟血药浓度为峰值的94%，10分钟后降至39%，1小时为14%，8小时仅剩5%。由于此药消除快、分布广、受第三室缓慢平衡的影响，因此只有连续静脉输注才能达到预期的稳态血药浓度。可通过调节输注速度达到不同的血药浓度，从而取得不同程度的镇静、催眠效果。88%的药物以羟化或螯合物的形式从尿中排出。