吡罗昔康的药理

本药为非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少，并抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放，从而起到解热、镇痛及抗炎作用。本药治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。由于本药抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度，故胃肠道的不良反应较多。

动物实验表明，对于痛风，本药不仅能减轻炎症和水肿，还能抑制局部炎性白细胞增多，但不能纠正高尿酸血症。

此外，本药还能可逆性地抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但持续时间可达停药后2周。

本药口服吸收好，蛋白结合率可达90%以上。由于半衰期较长，单次给药即可维持24小时的血药浓度，且相对稳定；多次给药易致蓄积。单次给药20mg，3-5小时血药浓度达峰值，有效血药浓度为1.5-2μg/ml。稳态血药浓度在开始治疗后7-12日方能达到。本药经肝脏代谢。给药量的66%经肾脏排泄，33%随粪便排泄，其中原形药物少于5%。半衰期平均为50小时（30-86小时），肾功能不全者半衰期延长。