酮替芬的药理

本药具有抑制过敏介质释放作用，不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质，而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒细胞释放组胺、白三烯等。同时，本药也有组胺H1受体拮抗作用，其作用约较氯苯那敏强10倍；还可拮抗5-羟色胺和白三烯的作用。本药抑制变应原激发被动皮肤过敏的功能比色甘酸钠强6倍，对抑制变应原攻击后引起的气道阻塞的功能比色甘酸钠强50倍。近来还发现，本药也可抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。此外，对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应，本药可以缓解中性粒细胞炎症浸润，故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。

本药不改变痰的性质，亦不影响纤毛运动。本药具有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。

口服后经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血循环中测得本药原形及其代谢物，3-4小时达血药浓度峰值。当血药浓度达到100-200μg/ml时，本药75%与血浆蛋白结合。半衰期短于1小时。在动物实验（猴）中，本药1/3-1/2由尿排泄，其余由粪便排出。