盐酸马普替林的药理

马普替林为四环类抗抑郁药，与三环类抗抑郁药具有相似的药理作用。本药可选择性地抑制中枢神经元突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，但不能阻断对5-羟色胺的再摄取。其抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似，且起效较快、不良反应较少。此外，本药还有抗胆碱作用。

本药口服后吸收完全，血药浓度达峰时间为12小时。起效时间通常为2-3周，少数可在7日内起效。口服片剂的生物利用度为100%。本药可广泛分布于全身，在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高，在脑、脊髓和神经组织中浓度较低。蛋白结合率达88%。分布容积为22.6L/kg。马普替林在肝脏代谢，代谢产物有去甲基马普替林和马普替林-N-氧化物，均有药理活性。本药约65%与葡萄糖醛酸结合随尿排出，约30%随粪便排出，也可通过乳汁排泄。母体药物半衰期为27-58小时（平均为43小时），活性代谢物的半衰期为60-90小时。老年人的消除半衰期为66.1小时。