硫酸沙丁胺醇的药理

本药为选择性肾上腺素β2受体激动药，能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体，有较强的支气管扩张作用，其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷腺苷的合成，从而松弛平滑肌，并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘患者时，其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相等。本药对心脏的肾上腺素β1受体的激动作用较弱，其增加心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10。

此外，本药也松弛一些其它器官（如子宫、血管等部位的平滑肌），可降低子宫肌肉对刺激的应激性，抑制子宫收缩，有利于妊娠，还可降低眼内压。

本药吸入后3-5分钟起效，60-90分钟达最大效应，作用持续3-6小时。半衰期为3.8小时，72%随尿排出，其中28%为原形，44%为代谢产物。

口服本药常规制剂30分钟后起效，2-3小时达最大效应，作用持续6小时，2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7-5小时。而一次分别服用本药缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊8mg，缓释片、缓释胶囊、控释胶囊达峰时间分别为4.16小时、4.4小时、4.5小时，血药浓度峰值分别为9.02ng/ml、14.9ng/ml、（10.121±3.93）ng/ml、14.6ng/ml，缓释片、缓释胶囊、控释片半衰期分别为8.63小时、7.7小时、（10.5±2.5）小时。口服本药常规制剂后约76%随尿排出，大部分发生在24小时以内，其中60%为代谢产物，约4%由粪便排出。