当药物分子中四面体碳原子上连接有四个互不相同的基团时，该碳原子被称为不对称中心或手性中心，相应的药物称为手性药物。手性药物的对映体进入生物体内手性环境（如酶、蛋白质、受体等），将作为不同的分子加以识别匹配，因此在药效学、药物动力学和毒理学方面均存在对映体选择性作用。手性药理学就是研究手性药物对映体的药效和药代动力学，为合理使用手性药物提供科学依据的药理学分支学科。