罗非昔布的药理

本药为非甾体类抗炎镇痛药，是一种选择性环氧化酶-2型（COX-2）抑制药。其抗炎和镇痛作用与常规非甾体类抗炎药相似，但是不良反应的发生率较低。体内外研究表明，使用10倍治疗剂量时，未见本药对COX-1有选择性抑制作用，对胃前列腺素的合成也不抑制，且对出血时间无影响。本药疗效与剂量有关。

本药口服治疗牙痛30-60分钟起效，作用持续6小时。口服血药浓度达峰时间为2-3小时，曲线下面积（AUC）为4018（ng·h）/ml，生物利用度为93%，片剂和口服混悬液的生物利用度相同。单次口服5mg时，血药浓度峰值（Cmax）为207μg/L。总蛋白结合率为87%。口服12.5mg、25mg时分布容积分别为91L、86L。本药主要在肝脏代谢，代谢产物有顺-二氢衍生物和反-二氢衍生物，均无活性。本药72%经肾脏排泄，其中原形不足1%；14%随粪便排泄；尚不明确是否经乳汁分泌。半衰期为17小时。本药不能被血液透析清除，尚不明确是否能被腹膜透析清除。