依匹斯汀的药理

依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。本药难以通过血-脑脊液屏障，故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。

据文献报道，健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg，1.9小时可达血药峰浓度，吸收率约为给药量的40%，全身血药浓度较低，总蛋白结合率为64%，生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明，依匹斯汀可经乳汁分泌，但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄，代谢物的总量很少（具有放射性的为原形药），尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2小时。

经眼给药，过敏原激发后3-5分钟起效，单剂量可持续8小时，多剂量（一日2次，连用8周）未见快速耐受。