萘丁美酮的药理

本药为非甾体类抗炎药，是一种非酸性、非离子性前体药物，在肝脏内被迅速代谢转化后起解热、镇痛、抗炎作用。其药理作用及特点包括：（1）抗炎、镇痛解热的作用与本药的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。该产物在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力，并可抑制炎症渗出物中某些水解酶的活性。（2）对胃粘膜影响小：本药在吸收过程中对胃粘膜无明显的局部直接影响；对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本药引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。（3）对出血和凝血无影响：本药对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著影响。

口服本药1g后4-6小时其活性代谢产物的血药浓度达峰值（22μg/ml）。一日1次用药血药浓度大约在3-6日达到稳态。药物口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，其后经肝脏迅速转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）。口服本药1g后，约35%转化为6-MNA，50%转化为其它代谢产物，从尿中排出。6-MNA与血浆蛋白结合率可达99%，表观分布容积平均为5.3-7.5L/kg。6-MNA主要分布于肝脏、肺、心和肠道，也易于扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，其浓度可有效抑制前列腺素合成，还可进入乳汁和胎盘。6-MNA的清除半衰期，年轻人为24小时，老年人为30小时，其稳态血药浓度不受肾功能的影响。老年人用药后血药浓度高于年轻人，但一日1次给药不会引起药物蓄积。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿排泄，10%从粪便排泄。