小檗碱的药理

1.药效学

·作用机制 小檗碱为天然来源抗感染药。有报道认为，本药能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，从而起治疗作用。体外实验证实本药能增强白细胞及肝单核-吞噬细胞系统的吞噬能力。近来还发现本药有阻断α-受体、抗心律失常的作用。

·抗菌谱 本药抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强作用，低浓度时抑菌、高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、幽门螺旋杆菌（Hp）、某些皮肤真菌也有一定的抑制作用。

痢疾杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等易对本药产生耐药性。

口服吸收差，注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持时间短。肌注后血药浓度低于最低抑菌浓度。药物吸收后分布广泛，尤以心、骨、肺、肝中为多。药物在组织中滞留时间短暂，24小时后仅剩微量。绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出量仅占给药量的5%，余由粪便排出。