特比萘芬的药理

本药是烯丙胺类抗真菌药，具有广谱抗真菌活性。

·作用机制 可抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，该酶是真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关键酶之一，故本药可干扰麦角固醇的生物合成，使真菌细胞内角鲨烯过度堆积和麦角固醇的合成受阻，从而起到杀菌或抑菌的作用。本药不影响细胞色素P450酶系统，故不影响人类激素和相关药物代谢。本药具有亲脂性和亲角质性，因此皮肤、毛发和甲板中的浓度较高，而且停药后在皮肤角质层中还能保持有效抑菌浓度1个月，在甲板中保持有效浓度约2-3个月。本药对皮肤癣菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黄霉素和两性霉素强。

·抗菌谱 本药对皮肤癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌等）有较强的杀菌或抑菌作用。对丝状体、暗色孢科真菌、酵母菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌等有杀菌作用。对曲霉、申克孢子丝菌、白念珠菌（菌丝相）、近平滑念珠菌和卵圆糠秕孢子菌等也有较强的抑菌作用。

本药口服吸收迅速，口服本药0.25g，2小时后血药峰浓度为0.97μg/ml。吸收半衰期为1小时，分布半衰期为4.6小时。血浆蛋白结合率高达99%。药物在肝内代谢，代谢产物无抗真菌活性。70%随尿液排泄，部分从粪便排出。72小时内尿中排出量达85%，经乳汁排出率低于0.2%。清除半衰期为17小时，肝肾功能不全者，其清除率可下降。药物无体内蓄积。

局部使用本药霜剂、搽剂、散剂、乳膏、喷雾剂，其吸收率不超过给药量的5%。