替加氟的药理

本药在体内经肝脏微粒体酶P450活化，逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。其化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/7-1/4，免疫抑制作用轻微。

口服吸收良好，2小时后作用达最高峰，作用持续时间较长（12-20小时）。静脉注射后以较高的浓度分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度最高。本药可通过血-脑脊液屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。主要经肝脏代谢，血浆半衰期为5小时，给药后24小时内有23%以原形经尿液排出，55%以二氧化碳形式经呼吸道排出。