雌莫司汀磷酸钠的药理

本药以雌二醇17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂，具有烷化剂及雌激素的双重作用。可通过类固醇受体特异性地将药物导入前列腺组织，阻止前列腺癌细胞的有丝分裂，裂解已形成的微管，并阻止微管的再形成，同时促使前列腺癌细胞中?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰牡呐趴眨佣锏狡苹蛋┫赴哪康摹Ｓ捎诒疽┒灾琢龅淖饔镁哂?a href='http://www.baiven.com/baike/220/257624.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>专一性，故可提高疗效，减轻不良反应。使用推荐剂量时，本药对骨髓的抑制极轻，甚至没有骨髓抑制作用，可用于长期治疗。

本药口服后吸收良好，吸收率约为75%，药物被浓集于前列腺组织中。给药后，本药迅速脱磷氧基成为雌二醇氮芥（口服时，脱磷氧基作用在胃肠道进行），大部分再被氧化为雌酮氮芥（雌酮氮芥的血浆半衰期为10-12小时）。部分活性代谢产物蓄积在脂肪组织内，经过进一步代谢而消除。代谢产物大部分从胆道排泄，少量从肾脏排泄，能否经乳汁分泌尚不清楚。