依西美坦的药理

本药为甾体芳香酶灭活剂，结构上与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素（肾上腺皮质产生）在外周组织中的芳香化酶作用下转化而产生，本药通过与该酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本药对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对皮质激素生成途径中的其它酶仍无明显影响。

本药口服后吸收迅速，吸收受食物影响显著，口服生物利用度为42%。绝经后乳癌妇女对药物的吸收率比健康受试者高。患者口服后2-4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者（2.9小时）短。主要与α1-酸性糖蛋白及白蛋白结合，总蛋白结合率为90%。据推测，药物主要经肝脏代谢，代谢物为无活性的17-氢依西美坦。药物母体清除半衰期为24小时，主要经尿液和粪便排泄（各约42%）。