喷他佐辛的药理

本药为阿片受体部分激动药，作用于κ受体，大剂量时有轻度竞争性拮抗吗啡的作用，主要用于镇痛。本药镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。其镇痛和抑制呼吸的作用强度并不随剂量的增加成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。大剂量用药可引起血压升高、心率加快，此作用可能与本药升高血浆中儿茶酚胺含量有关。

本药口服及注射给药均易吸收。口服首过效应明显，1小时后发挥作用，1-3小时达血药浓度峰值。单次给药，作用可持续5小时以上。生物利用度为11%-32%。肌内注射后15分钟达血药浓度峰值。本药血浆蛋白结合率约为60%。主要在肝脏代谢。以代谢物形式（60%-70%）或原形（小部分）随尿排出。24小时约排出总量的60%。本药口服半衰期为2-3小时，肌内注射半衰期约为2小时。