盐酸托莫西汀的药理

本药为甲苯氧苯丙胺衍生物，可选择性抑制去甲肾上腺素（NE）的突触前转运，增强去甲肾上腺素功能，而起到抗ADHD和抗抑郁作用。对其它神经递质受体（如胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺以及α-肾上腺素等受体）几乎无亲和力。

本药口服后1-2小时达血药浓度峰值，曲线下面积（AUC）为2766（ng·h）/ml。代谢能力强者口服生物利用度为63%，代谢能力弱者为94%。总蛋白结合率为98%，分布容积（Vd）为250L。在肝脏通过细胞色素P450 2D6广泛代谢，主要活性代谢产物为4-羟基托莫西汀。主要经肾排泄，少量从粪便排泄。代谢能力强者清除半衰期为4-5小时，代谢能力弱者为22小时。